左乙拉西坦片

左乙拉西坦片

左乙拉西坦片

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

(1)给药途径:口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。(2)给药方法:成人(>18岁)和青少年(12-17岁)体重> 50kg:起始治疗剂量为每次500mg(即1片),每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg(即3片)。每日2次。剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg(即1片)/次，每日2次。老年人(>65岁):根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能受损病人描述)。4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)体重<5kg:起始治疗剂量10mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg,每日2次。剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重50kg者，剂量和成人一致。

分性发作的加用治疗：成人临床研究汇总的安全性数据表明，左乙拉西坦组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。详见说明书。

体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲和力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血浆蛋白结合率低((10%)，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。临床药代动力学研究(苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒)和安慰剂对照临床试验中通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(AEDs)间的药物-药物相互作用:苯妥英:左乙拉西坦(每日3000mg)对难治性的癫痫病人苯妥英药代动力学特征不产生作用。苯安英的应用也不影响本品的药代动力学特征。丙戊酸钠:左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特征。丙戊酸钠500mg每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。也不影响主要代谢产物ucbL057的暴露水平和排泄。对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(卡马西平加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比安和丙戊酸钠)的血清浓度进行了评估，数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血药浓度。这些常用的抗癫痫药物也不影响本品药代动力学特性。儿童病人抗癫痫药物的作用:同时服用酶诱导型抗癫痫药，本品体内表观总清除率增加约22%。但无需进行剂量调整。左乙拉西坦不影响卡马西平、丙戊酸钠、托吡酯或拉莫三嗪的血浆药物浓度。其他药物相互作用：口服避孕药：服用左乙拉西坦(500mg每日2次)不影响含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性，或促黄体激素和黄体酮含量水平，表明本品不影响避孕药功效。应用口服避孕药，并不影响本品的药代学特性。地高辛：服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影响每日剂量0.25mg地高辛的药代动力学和药效学(ECG)特性。应用地高辛，并不影响本品的药代学特性。华法令：服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影响R和S型华法令的药代动力学特性。凝血时间不受左乙拉西坦影响。应用华法令，并不影响本品的药代学特性。丙磺舒：丙磺舒(500mg每日四次)，为肾小管分泌阻滞剂，会抑制左乙拉西坦的主要代谢产物的肾脏清除率但不是左乙拉西坦药代学特性(1000mg,每日2次)，但这些代谢物的浓度很低。其他需经肾小管分泌清除的药物也会影响代谢物的肾脏清除。目前无左乙拉西坦合并丙磺舒用药的研究，左乙拉西坦合并应用其他主动分泌药物对药效影响(例如非甾体抗炎药、磺胺药和甲氨蝶呤)，尚不明确。

10片/盒

国药准字H20143177

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