高血压合理用药有何窍门 谈硝苯地平、氨氯地平怎么应用

监测血压很重要！

如何科学合理地服用高血压？我们如何才能达到理想的血压控制效果？让我们谈谈这个问题。如果它能对高血压患者有所帮助，那就太幸运了。服从前面，然后谈谈钙通道阻滞剂。

钙通道阻滞药(CalciumChannelBlockers，CCB)

一、作用机制

①可选择性阻断细胞膜上的钙通道，干扰钙内流；也可作用于肌浆网上的钙通道，减少钙储存，降低心肌或平滑肌的钙离子浓度和兴奋性，导致心肌收缩力和血管扩张。

②钙通道阻滞剂也可以减少ATⅡ以及a1肾上腺素受体的缩血管作用，减少肾小管钠的重吸收。

二、CCB分类

①根据不同的化学结构，钙通道阻滞剂分为二氢吡啶和非二氢吡啶。前者常用于抗高血压。

②CCB可分为短效和长效，根据药物作用的持续时间。

长期包括氨氯地平、左旋氨氯地平等长半衰期药物；脂溶性膜控制药物，如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释制剂，如非洛地平缓释片和硝苯地平控释片。

三、临床应用

CCB适用于各种程度和大多数类型的高血压治疗，抗高血压谱比ACEI更广泛。

二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌，其作用机制、临床应用和不良反应相似，药代动力学过程各有特点。

大量循证研究证实，长期二氢吡啶CCB无明显禁忌症，降压效果强，对糖代谢无不良影响，对老年患者降压效果好，是老年患者降压的首选药物。

CCB具有很强的降压作用，首次提倡半量用药。CCB不提倡在怀孕前三个月使用。CCB可以通过牛奶分泌，要么停止用药，要么停止母乳喂养。

四、主要副作用:头痛、心率增加、面部潮红发热、踝关节水肿。谨慎使用伴有心力衰竭或心动过速的人。

无忌招:一段时间可以适应；或者联用；β受体拮抗剂或利尿剂。

五、CCB七大优势：

①CCB降压效果快，尤其是短效制剂；降压效果和范围相对较强，疗效个体差异较小。

②CCB对血糖和血脂没有明显影响(与ACEI相同)，服药依从性好。

③高钠摄入和非甾体抗炎药不影响降压疗效(不同于ACEI)。

④对嗜酒患者也有显著的降压作用。

⑤可合并糖尿病、冠心病或外周血管疾病。

⑥对老年人有较好的降压作用；

⑦长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用。

无极提示：灵活运用短期CCB的快速和长期CCB来控制血压。非二氢吡啶CCB不建议治疗高血压。

六、主要的“地平”类药物一个个说

1，硝苯地平(nifedipine，心痛定)

①90%以上的口服和舌下含服被吸收。口服20min产生降压作用；舌下含服5～10min内开始降压。1～2h达峰值，持续6h～8h，t1/2约4.5h。70%～80%从尿液排泄。血液透析不能消除硝苯地平(误服不能透析，与卡托普利相反)。

②硝苯地平不仅能快速降压，还能扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量，缓解冠状动脉痉挛。用于治疗心绞痛，故名心痛定。硝苯地平对频率依赖性小，对心肌影响弱，负肌力影响小，心功能不全。选择性作用于周围血管，降压扩血管作用强。

③硝苯地平是一种短效降压药，“就像一把小匕首。”

④主要副作用：头痛、心率增加、面部潮红发热、踝关节水肿。这些也是CCB的共同副作用，但短期CCB副作用更容易发生。

⑤主要用于快速降压，尤其是舌下含服；防治心绞痛。

⑥还可治疗周围血管痉挛性疾病、肺动脉高压、心功能不全等。

⑦服法：3次/日，规格：5mg，10mg。

⑧，硝苯地平控释片(nifedipineGITS)，30mg/片，1次/日。长效。

*硝苯地平缓释片(Ⅰ)，10mg/片，2次/日，长效。药性通过层层溶解释放。

*硝苯地平缓释片(Ⅱ)，20mg/片，2次/日，以一块一块的溶解方式释放药性。

*硝苯地平缓释片(Ⅲ)，30mg/片，1次/日，以匀速溶解释放药性，类似硝苯地平控释片。

上述三种药物均为硝苯地平，同量效果几乎相同，不必过分纠结谁优谁劣。

2，氨氯地平(Amlodipine，络活喜)

氨氯地平对血管更有选择性。用于治疗高血压和心绞痛。抗动脉粥样硬化。

口服，初始剂量每次5毫克，每天1次，然后根据需要逐渐增加到每天10毫克。

口服吸收缓慢，服药后6～12h达峰值，血药稳态浓度约7～直到8天才到达。肝脏代谢物后，肾脏排出(肝功能测试)。t1/2为35～48h(疗效长)。老年人和肾功能减退或与其他降压药物或抗心绞痛合并时，不需要调整剂量。

肝功能不全者禁用。

服法：一次/日。规格：5mg，10mg。

三、左旋氨氯地平(Levamlodipine)

左旋氨氯地平适用于治疗高血压和心绞痛，头痛、水肿、疲劳、失眠等副作用较少。禁止对二氢吡啶钙拮抗剂过敏的患者使用。

氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期有关。

左旋氨氯地平是在氨氯地平的基础上拆分的，疗效是氨氯地平的两倍。右旋氨氯地平与氨氯地平相比，去除了右旋氨氯地平，减少了毒副作用。

服法:一次/日。规格:2.5mg/片。

4，非洛地平（felodipine）

小动脉选择性扩张对静脉无影响，不引起体位性低血压；对心肌无明显抑制作用。在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐清晰率。肾血流量无变化，甚至略有增加，具有促进尿钠排泄和利尿的作用。本产品可增加输出和心脏指数，显著降低后负荷，对心脏收缩功能、前负荷和心率无明显影响。

非洛地平口服2h达峰值，T1/2约12h。肝代肾排，类似氨氯地平。

服法：2次，日。规格：2.5mg，5mg。

非洛地平缓释片(felodipineSR，波依定)。

降压的作用是剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。反射性心率可能在第一周增加，但随着时间的推移而减少。长期给药心率可能会增加5～10次/分钟，b-阻滞剂可以对抗这种作用。

每天10毫克以上的剂量会增加降压，但也会增加周围水肿和其他血管扩张不良事件的发生率

服法:一次/日。规格:5mg/片。

剂量调节间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每天2.5～10mg。

5，拉西地平（lacidipine）

拉西地平是一种特异性高效钙离子拮抗剂，对血管平滑肌的钙通道有很高的选择性。

脂溶性膜控型药物，T1/2约12h，长效。由于拉西地平不排出肾脏，因此不需要调整肾损伤患者的剂量。

服法:一次/日。规格:4mg/片。最好在早上和食物或不和食物一起服用。

6，乐卡地平（lercanidipine）

本产品亲脂性高，起效时间慢，持续时间长。血管比拉西地平更有选择性。此外，本产品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官的作用。本产品不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。

乐卡地平达峰值时间约2小时，长期。肝代肾排，同氨氯地平。

服法:一次/日。规格:10mg/片。

7，尼群地平（nitredipine）

降低血压，促进脑血供。与硝苯地平不同，尼群地平对窦房结或房间结的传导没有影响。

口服后30min收缩压开始下降，60min舒张压开始下降，口服后1～最大2小时，持续6小时～8小时。尼群地平口服后约1.5小时血药浓度达到峰值。半衰期为2小时。肝代肾排出。

服法:2次/日。规格:10mg。

8，尼卡地平（nicardipine）

优点是通过血脑屏障改善大脑血供。T1/2约5小时，肝代肾排出。给药3天，达到血药稳态浓度。短期CCB。

服法：3次/日。规格：10mg，20mg，40mg。

尼卡地平缓释片

半衰期约8小时。连续服药7天达到稳定药物浓度。

服法:2次/日。规格:40mg/片。

CCB药物很多，不能一一解释。维拉帕米和地尔硫卓属于非二氢吡啶CCB，降压不是它们的主要功能，也没有解释。