左乙拉西坦片为椭圆形薄膜包衣片(蓝色片250mg,黄色片500mg,白色片1000mg),去除包衣后呈白色。主要成分是左乙拉西坦。化学名称:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片和抗癫痫药物是如何合用的呢?
左乙拉西坦片的吸收完全性和线性关系可根据口服剂量mg/kg预测左乙拉西坦片的血药浓度,因此无需监测左乙拉西坦片的血药浓度。左乙拉西坦片口服后吸收迅速,左乙拉西坦片口服绝对生物利用率接近100%。左乙拉西坦片给药1.3小时后,血药浓度达到峰值。如果每天给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg和1000mg,典型峰值浓度为31和43μg/ml。左乙拉西坦片的吸收时间与剂量无关,食物摄入不影响吸收速度。
左乙拉西坦片浓度高达10um时,左乙拉西坦片对苯二氮卓类等多种已知受体无亲和力,GABA、甘氨酸、NMDA、再次摄取位点和第二信使系统。左乙拉西坦片体外试验表明,对神经元电压门控制的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦片不能直接易化GABA的神经传递,但研究表明,它对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子的活性有抵抗作用。左乙拉西坦片在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和和和三维选择性神经元组合点,但目前尚不清楚该组合点的识别和功能。
左乙拉西坦片与抗癫痫药物合用,评估了临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥、丙戊酸钠)的血清浓度。数据显示,左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血液浓度。这些常用的抗癫痫药物不影响药物的代动力学特性。
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