柠檬酸他莫昔芬片是一种非固醇类抗雌激素药物。它的结构类似于雌激素,有两种异构体:Z型和E型。它们具有不同的物理和化学性质,不同的生理活性。E型雌激素活性弱,Z型抗雌激素。那么,柠檬酸他莫昔芬片的主要成分是什么呢?
柠檬酸他莫昔芬片的主要成分:柠檬酸他莫昔芬。其化学名称为:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-乙胺柠檬酸盐。分子类型:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。
柠檬酸他莫昔芬片治疗初期骨肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数患者有不良反应。胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;生殖系统:月经紊乱、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜息肉、内膜癌;皮肤:面部潮红、皮疹、脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功能:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)(每天240)~320mg)使用时会出现视网膜疾病或角膜浑浊。罕见的、需要注意的不良反应:精神障碍、肺栓塞(表现为气短)、血栓形成、虚弱、嗜睡。
柠檬酸他莫昔芬片口服,吸收迅速。口服20毫克后6~7.5小时,血液浓度达到最高,T1/2β:7~14小时,4天或4天后血液中的第二个高峰可能是由肝肠循环引起的。T1/2β超过7天。排泄缓慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿液排泄较少,约1/5。口服后13天仍可从粪便中检测到。
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