盐酸吡格列酮分散片的主要成分是盐酸吡格列酮。用于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)NIDDM)病人。盐酸吡格列酮分散片对血液学有什么影响?
盐酸吡格列酮分散片口服给药,盐酸吡格列酮分散片相当于15%~30%尿液中出现了剂量吡格列酮。盐酸吡格列酮分散片的排泄物主要是代谢物及其结合物,肾脏对吡格列酮的去除可以忽略不计。大多数口服盐酸吡格列酮分散片以原形或代谢物的形式排泄到胆汁中,并从粪便中清除。盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。计算出吡格列酮表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。
口服盐酸吡格列酮分散片后,30分钟后可在血清中检测到吡格列酮,2小时内达到峰浓度。盐酸吡格列酮分散片将食物的峰值浓度延迟3~但吸收率不会改变4小时。盐酸吡格列酮分散片通过羟基化和氧化代谢,盐酸吡格列酮分散片的代谢物部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中,盐酸吡格列酮分散片代谢M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢物)均具有药理活性。盐酸吡格列酮分散片多次给药后,除吡格列酮外,人血清中主要药物的药物形式为M-Ⅲ和M-Ⅳ。当盐酸吡格列酮分散片稳定时,盐酸吡格列酮分散片占健康志愿者和2型糖尿病患者血清总峰浓度的30%~50%和20%的总AUC~25%。
盐酸吡格列酮分散片对血液学的影响:盐酸吡格列酮可能会降低血红蛋白和红细胞的积累。就所有临床研究而言,盐酸吡格列酮治疗患者的血红蛋白平均值降低了2%至4%。一般来说,这种变化发生在治疗前4-12周,然后相对稳定。这些变化可能与盐酸吡格列酮导致血浆容量增加有关,目前尚未发现重要的临床血液学意义。
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