地氯雷他定干混悬剂的药理作用是什么？

地氯雷他定干混悬剂的主要成分是地氯雷他定，化学名称为8-氯-6，11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶是一种从白色到浅粉色的粉末颗粒或粉末，味道很甜。

地氯雷他定干混悬剂的药理作用是什么？

地氯雷他干混悬剂用于快速缓解打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、鼻粘膜充血/鼻塞等过敏性鼻炎的相关症状；以及眼痒、流泪和充血；腭痒和咳嗽。本品还用于缓解瘙痒等慢性特发性荨麻疹的相关症状，可减少荨麻疹的数量和大小。

本产品为非镇静性长期三环抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可选择性阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。此外，体外研究结果表明，该产品可以抑制人体肥大细胞中组胺的释放。动物研究表明，本产品不易通过血脑屏障。大鼠在口服剂量达到250mg/kg时死亡(根据AUC计算，地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50353mg/kg地氯雷他是临床推荐剂量的290倍，按体表面积计算。

口服地氯雷他后30分钟可测量血浆浓度，吸收良好，约3小时后可达到血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他的积累程度与半衰期(约27小时)和每天服药一次的间隔一致。氯雷他定在5mg-20mg范围内，成人和青少年的生物利用与剂量成正比。地氯雷他可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每天服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，无临床相关药物积累。氯雷他定代谢对酶的依赖尚未确立，因为它与其他药物之间的相互作用尚未完全排除。特异性抑制剂与CYP3A4和CYP2D6的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定代谢中并不重要。

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