2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)用盐酸吡格列酮分散片,NIDDM)患者。禁止对本产品和本产品中任何成分过敏的患者。那么,盐酸吡格列酮分散片和口服避孕药是如何使用的呢?
口服盐酸吡格列酮分散片后,30分钟后可在血清中检测到吡格列酮,2小时内达到峰浓度。盐酸吡格列酮分散片将食物的峰值浓度延迟3~但吸收率不会改变4小时。盐酸吡格列酮分散片通过羟基化和氧化代谢,盐酸吡格列酮分散片的代谢物部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中,盐酸吡格列酮分散片代谢M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢物)均具有药理活性。盐酸吡格列酮分散片多次给药后,除吡格列酮外,人血清中主要药物的药物形式为M-Ⅲ和M-Ⅳ。当盐酸吡格列酮分散片稳定时,盐酸吡格列酮分散片占健康志愿者和2型糖尿病患者血清总峰浓度的30%~50%和20%的总AUC~25%。
盐酸吡格列酮分散片口服给药,盐酸吡格列酮分散片相当于15%~30%尿液中出现了剂量吡格列酮。盐酸吡格列酮分散片的排泄物主要是代谢物及其结合物,肾脏对吡格列酮的去除可以忽略不计。大多数口服盐酸吡格列酮分散片以原形或代谢物的形式排泄到胆汁中,并从粪便中清除。盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。计算出吡格列酮表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。
盐酸吡格列酮分散片与口服避孕药结合使用:当另一种噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇和炔诺酮的口服避孕药结合使用时,两者的血浆浓度将降低约30%,这可能会消失避孕效果。同时,盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。因此,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的患者,避孕应更加谨慎。
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