非布司他片是一种白色片剂。非布司他片的主要成分是非布佐司他,其化学名称为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的用法是什么呢?
口服非布司他片后,非布司他的吸收率至少为49%(根据尿液中总回收的放射性标记物)。服用非布司他片后1~1.5小时可达到最大血浆浓度。多次口服非布司他片,40mg/d或80mg/d,Cmax40mg/d为1.6±0.6μg/mL(N=30)80mg/dCmax为2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片尚未进行绝对的生物利用研究。
非布司他片服用80mg/d,同时进食高脂肪餐。非布司他片多次给药后,Cmax降低49%,AUC降低18%。但血清尿酸浓度降低没有临床意义(饭后58%,空腹51%)。非布司他片给药不需要考虑食物因素。
非布司他片单剂量80mg合并抗酸剂(包括氢氧化镁和氢氧化铝)的试验表明非布司他吸收延迟(约1小时),非布司他片Cmax减少31%、AUC∞减少15%。与Cmax相比,AUC与功效更相关,但AUC的变化没有显著的临床意义。非布司他片不需要考虑抗酸因素。非布司他片的用法和剂量如下:
非布司他片的口服推荐剂量为40毫克或80毫克,每天一次。推荐非布司他片的初始剂量为40毫克,每天一次。如果2周后血尿酸水平仍不低于6毫克/dl(约360μmol/L),建议剂量每天增加到80毫克。给药时,不需要考虑食物和抗酸剂的影响。
特殊人群:肝功能不全:轻中度肝功能不全(Child-PughA、B级)患者不需要调整剂量。重度肝功能不全尚未进行(Child-PughC级)使用非布司他的疗效和安全性研究,因此这类患者应谨慎使用非布司他。肾功能不全者:轻度和中度肾功能不全(Clcr30-89ml///min)患者不需要调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40毫克,每天一次。如果2周后血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建议剂量每天增加到80毫克。肾功能不全并不严重(Clcr<30ml/min)患者有足够的研究数据,因此这类患者应谨慎使用非布司他。
尿酸水平:非布司他治疗2周后,可评估血尿酸水平是否达到目标值(小于6mg/dl)。
痛风发作:在服用本产品的早期阶段,可能会导致痛风发作,因为血尿酸水平的变化导致组织沉积的尿酸盐被动员。建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱,以防止非布司他的痛风发作。预防性治疗的好处可以持续6个月。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,则无需停止服药。痛风应根据患者的个人情况进行相应的治疗。
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