阿片类药物耐受的定义 阿片耐受的名词解释

很多人应该听说过什么是阿片类药物。你知道阿片类药物耐受性的定义吗？以下是小编为您编写的阿片类药物耐受性定义。我希望它对你有用！

阿片类药物耐受性的定义

阿片耐受性是指在无疾病进展的前提下不断给予阿片类药物的现象，表现为镇痛效果降低，需要不断增加阿片剂量，以保持同样的镇痛效果。

FDA阿片耐受性是指每天至少服用一周的阿片类药物，总量是口服的吗？啡50mg、羟考酮30mg、氢吗？啡酮8mg、羟吗？芬太尼贴剂的剂量至少为25g/25mg或其他等效药物h;当不符合上述持续止痛时间和剂量要求时，定义为阿片不耐受。作者认为，一定剂量和持续时间是形成阿片耐受性的两个必要条件，但在临床判断患者是否有耐受性时，应掌握一定的灵活性，因为从研究的角度来看，这只是基于研究结果的相对范围，没有完整或现象，即在特定剂量和持续给药时间下，没有研究证实必须有耐受性。如果低于此剂量，此时不得出现以下情况。例如，对围手术期患者急性阿片耐受性的研究发现，给药后几小时内可能会出现患者对瑞芬太尼的急性耐受性。

阿片类药物耐受性的临床表现

阿片耐受性的临床表现包括两个方面:一是镇痛效果降低，表现为持续给予阿片类药物后镇痛效果逐渐减弱甚至消失，需要增加阿片类药物的剂量才能达到同样的镇痛效果，即药物量效曲线右移引起的临床现象；二是除便秘外，阿片类药物的副作用逐渐减少甚至消失。恶心、呕吐、嗜睡、头晕、皮肤瘙痒等。通常会随着耐受性的产生而逐渐减少甚至消失，身体对便秘的耐受性很少或只是较弱。

阿片类药物耐受性分类

广义上，阿片耐受性分为原发耐受性和获得性耐受性。

1.原发耐受(innatetolerance)又称先天性耐受，第一次用药无明显镇痛作用，原发性耐受与遗传因素有关。

2.获得性耐受(acquiredtolerance)服用阿片类药物后的耐受性包括以下三类：

(1)药代动力学耐受性(pharmacokinetictolerance):多次给药后，阿片的分布代谢发生变化，导致血药浓度下降，阿片作用位点(主要是中枢神经系统)的药物浓度也下降。这种耐受性最常见的原因是药物代谢加快。例如，巴比妥药能诱导肝酶，促进自身代谢，增加阿片类药物代谢，降低血液浓度和镇痛作用。

(2)耐药性(pharmacodynanictolerance):也就是说，狭义上的阿片耐受性。反复给予阿片类药物可以诱导阿片类受体的密度、活化过程和细胞信号转导系统的变化。在相同的血药浓度下，阿片与受体结合的数量减少或结合后效应发生变化，直接导致阿片量效曲线向右移动。药效耐受性是慢性疼痛阿片药物治疗后身体常见的适应性变化。

(3)习得性耐受(learnedtolerance):一种习得性的补偿机制与药物的吸收、代谢、排泄和作用无关。最常见的行为耐受性(behavioraltolerance)，基于服药后的适应性和行为调整过程，目的是克服身体反应，包括镇痛和副作用，如慢性饮酒者饮酒后行为变化：酒精中毒运动神经功能受损，但饮酒后仍能保持平衡，因为饮酒者从以往的饮酒经验中获得有限的饮酒运动，故意保持平衡，给观察者的印象是，酒精并没有像预期的那样损害运动功能。

条件性耐受(conditionedtolerance)它是一种特殊类型的行为耐受性，只发生在某种环境中，离开这种环境耐受性会减弱甚至消失。例如，服用阿片药物的患者，如果外部环境在一段时间内固定，会产生条件耐受性，表现为心率下降、嗜睡、胃肠道运动功能减弱和镇痛效果熟悉和预期，并自动调整以适应变化，会抵消部分疼痛，一旦环境变化，影响会减弱，耐受性中断。

虽然获得性耐受性不如药代动力学和功效耐受性那么容易接受和研究，但这种适应性变化确实发生在持续给药后，其机制比前两种耐受性更复杂、更不可控，也不容易进行相关研究。

此外，根据耐受形成时间的长短，阿片耐受也可分为急性耐受和慢性耐受。急性耐受多发生在单次给药或短时间内多次持续给药后，多见于术后镇痛患者，主要是药效机制。NMDA受体的参与是急性耐受形成的主要机制，而慢性耐受是长期给药过程中药效降低的现象。其形成机制包括药代动力学和药效学