多西他赛艾素怎么样,研究:地塞米松不影响多西他赛蛋白结合

体外研究表明多西他赛的血浆蛋白结合率超过约94~百分之九十七，地塞米松不影响多西他赛的蛋白结合,所有患者必须在多西他赛治疗期前一天多西他赛滴注口服糖皮质激素，如地塞米松，每日16mg，至少3天，以防止过敏反应和液体潴留,不清楚多西他赛是否从人乳中排出,多西他赛只能用于静脉滴注。

在phase 1、 艾素的药代动力学

I临床研究中，研究了20-115mg/m2在癌症患者中的药代动力学。当剂量为75 ~ 115 mg/m2，静脉滴注1 ~ 2小时时，AUC呈剂量相关。本品的药代动力学特征符合三室药代动力学模型，α、β、γ半衰期分别为4分钟、36分钟和11.1小时。初始阶段浓度的快速降低表明药物被分配到外周腔室，而后期阶段部分是由于药物从外周腔室的消除相对较慢。1小时内静脉注射多西他赛100mg/m2，平均峰浓度为3.7μg/ml，AUC为4.6μg/ml·h，总清除率和稳态分布分别为21L/h/m2和113L。多西 他赛及其代谢产物主要通过粪便排泄。粪便和尿液排泄的量分别约占给定剂量的75%和6%，只有一小部分以原型排泄。体外研究表明多西 他赛的血浆蛋白结合率超过约94 ~百分之九十七，地塞米松不影响多西 他赛的蛋白结合。体外研究表明多西 他赛由CYP3A4同工酶代谢，这种代谢可被CYP3A4抑制剂抑制。

多西他赛只能用于静脉滴注。所有患者必须在多西 他赛治疗期前一天多西 他赛滴注口服糖皮质激素，如地塞米松，每日16mg，至少3天，以防止过敏反应和液体潴留。使用前，将多西 他赛对应的所有溶剂吸入相应的溶液中，轻轻摇匀，混合均匀，然后将混合好的药瓶在室温下放置5分钟，再检查溶液的均匀性和澄明度。根据患者计算的剂量，用注射器吸入混合溶液，将5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液注入注射瓶或注射袋中。多西 他赛的推荐剂量为75mg/m2一小时，三周一次。

目前没有足够的、严格控制的孕妇临床研究数据。如果患者在怀孕期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应告知其对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。可能分娩的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。不清楚多西 他赛是否从人乳中排出。由于许多药物可从人乳中排出，且多西 他赛可能对哺乳婴儿造成严重不良反应，母亲在使用本品前应停止哺乳。

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