头孢唑肟钠的合成 头孢的配方

[摘要]简化头孢唑啶钠的合成路线。该方法以7氨基3去甲基3头孢烷酸为原料，与2（2氨基4噻唑基）2甲氧亚胺乙酰苯并噻唑硫酯反应制成头孢唑啶酸，再与异辛酸钠反应制成头孢唑啶钠。结果和结论产品质量好，产量874%。该方法操作简单，适用于工业生产。

[关键词]头孢唑啶钠；合成；7氨基3去甲基3头孢烷酸

Abstract:ceftizoximewaspredthroughereactionof7amino3cephem4carboxylicacidwith2(2aminothiazol4yl)(Z)methoxyiminoaceticacidSbenzthiazolylthioester,folowedbytereactionwithodium2ethylhexanoate.theyieldwas87.4%.Thesynthesisissimpleandsuitableforindustrialproductionofceftizoximesodium..

Keywords:ceftizoximesodium;synthesis;7amino3nor3cephem4carboxylicacididacididacidacididid

头孢唑肟钠(ceftizoximesodium)它是由日本腾泽制药工业公司开发的，并于1982年首次在日本上市。该产品是第三代头孢菌素抗生素，具有广谱、高效、抗酶、低毒性和血脑屏障的特点。广泛应用于临床治疗各种中重度感染。

文献报道了两条关于头孢唑啶钠合成的合成路线。第一条以7苯乙酰氨基3头孢菌素4羧酸为原料，将2顺甲氧亚氨基2(2甲酰氨基)噻唑乙酸引入C7位侧链，然后去除C4位引入侧链的保护基团，得到头孢唑啶酸，然后用盐剂制成头孢唑啶钠。这条路线多次去除保护基团，延长了反应步骤，增加了操作程序和生产成本。第二条以7氨基3去甲基3头孢烷酸(7ANCA)为原料，直接与氨噻啶乙酸缩合的头孢唑啉酸再生盐。这条路线有很多副作用，所得产品需要通过柱层分析纯化。

结合国内实际情况，本文改进了第二条路线，以7ANCA为原料，缩合2(2氨基4噻唑基)2甲氧亚胺乙酰苯并噻唑硫酯(AE活性酯)，然后与成盐剂反应。合成路线见图1。

1实验部分

1.1主要试剂和仪器7氨基3去甲基3头孢烷酸(7ANCA，浙江台州新星制药厂)，2(2氨基4噻唑基)2甲氧亚胺乙酰苯并噻唑硫酯(AE活性酯，山东沂源制药厂，HPLC法纯度99.7%)，其他试剂为工业产品。