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瑞格列奈片的主要成分是瑞格列奈片。禁止伴有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。那么,哪些药物能增强瑞格列奈片的降血糖作用呢?

瑞格列奈片几乎全部代谢,代谢物没有任何临床降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢物主要从胆汁排泄,少于8%)代谢物从尿液中排出。粪便中的原型药物少于1%。

瑞格列奈片可以关闭钾通道,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,瑞格列奈片促进胰岛素分泌,瑞格列奈片效果快于磺酰脲,因此餐后血糖降低效果更快。瑞格列奈片服药后1小时内血浆浓度达到峰值。然后血浆浓度迅速下降,在4~6小时内清除。

瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人类血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片是非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,瑞格列奈片是胰岛β36KDA蛋白特异性结合在细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上。

以下药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用:单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂、ACE抑制剂、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精和促进合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。由瑞格列奈片引起的低血糖症状可能会加重或延长酒精。