托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。
那么,托吡酯片真的有效吗?
妥泰托吡酯片在治疗上可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。
妥泰(托吡酯片)临床上疗效显著。在动物研究中发现,托吡酯对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用,对啮齿类动物的癫痫模型有效,包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作,以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。托吡酯对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明:托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时显示抗惊厥效果有相加作用。
妥泰(托吡酯片)的用法用量主要为:推荐从低剂量开始治疗,逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服25mg开始,服用1周,随后,每周增加剂量25-50mg,分2次服用。剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用1次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中,200mg是产生疗效的最低剂量,也是研究中设置的最低剂量,因此认为这一剂量是最小的有效剂量。通常的日剂量为200-400mg/日,分2次服用,个别患者口服剂量高达1600mg/日。应用妥泰(托吡酯片)治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。
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