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比卡鲁胺片是一种薄膜衣片,去除包装后呈白色或白色。主要成分是比卡鲁胺。化学名称:(±)-N-[4-氰基-3-苯基(三氟甲基)-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么,比卡鲁胺片和阿司咪唑可以合用吗?

比卡鲁胺片是一种消旋物,其抗雄激素作用仅出现在(R)-结构对映体。比卡鲁胺片是一种有效的抗雄激素药物,比卡鲁胺片是动物中一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官的变化与这些功能有关,包括肿瘤诱发。人体内比卡鲁胺片,酶诱导作用尚未发现。比卡鲁胺片的临床前试验结果被认为与晚期前列腺癌患者的治疗无关。

比卡鲁胺片和促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺片不适合或不愿意接受手术去势术或其他内科治疗,用于治疗局部晚期和远处转移的前列腺癌患者。

比卡鲁胺片是一种非甾体抗雄激素药物。比卡鲁胺片没有其他内分泌作用。比卡鲁胺片与雄激素受体结合,不激活基因表达,抑制雄激素刺激,导致前列腺肿瘤萎缩。比卡鲁胺片的临床停用可引起部分患者抗雄激素撤药综合征。

虽然以比卡鲁胺片为细胞色素P450(CYP)在活性标志物的临床研究中,没有证据表明与潜在药物相互作用,但在联合使用28天后,咪达唑仑的平均暴露水平(AUC)增加了80%。对于治疗指数范围小的药物,这种增加程度可能是相关的。因此,禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利,与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合使用时应谨慎。