中药栓剂的作用 宫颈炎栓剂最佳用药

栓剂腔作为直肠和阴道用药已有几千年的历史。随着医药的发展，逐渐认识到栓剂不局限于局部作用。药物通过直肠吸收仍有全身作用。以下是栓剂药物全身作用的特点。

1.栓剂给药的特点

与口服制剂相比，栓剂具有以下特点：

①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；

②对胃粘膜有刺激性的药物可直肠给药，可免受刺激；

③与口服药物不同，药物直肠吸收受肝脏首过作用的破坏；

④直肠吸收比口服干扰因素少；医学教育.育网收集整理；

⑤对于不能或不愿吞下片、丸、胶囊的患者，尤其是婴儿和儿童，可以用这种方法给药；

⑥治疗呕吐患者是一种有效的方法。

栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂的生产成本高于片剂和胶囊剂；生产效率低。

2.栓剂药物的吸收途径及影响吸收的因素

①吸收方法：口服药物后，通过门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，使大多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时，直肠吸收药物主要有两种方法：一种是通过

通过直肠静脉，通过门静脉进入肝脏，代谢后通过肝脏进入大循环；另一种是通过直肠下静脉和肛门静脉，通过静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，进入大循环。医学教育。网络收集和整理

因此，栓剂进入肛门的深度越接近直肠下部，栓剂中含有的药物吸收时不含肝脏的量越多，其部位应距离肛门2cm。据报道，大约50-70%的直肠给药直接进入大循环，无需肝脏。阴道附近几乎所有的血管都与大循环相连，因此阴道中的药物吸收速度也相对较快，而且由于没有肝脏，效果也很强。此外，研究还指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液相同。因此，直肠淋巴系统也是吸收栓剂药物的一种方式。

②直肠吸收与其他给药方式的比较：由于药物种类不同，直肠吸收情况不同。有些人比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况。如果直肠提前给药30分钟，保留灌肠和静脉注射效果相似。肛栓剂的吸收速度低于灌肠法，表明剂型、成型剂和药物性质的差异对主要药物的吸收有影响。

由于药物种类不同，直肠吸收也不同。有些药物，如四环素，直肠吸收率远低于口服药物。林可霉素的直肠吸收率与口服药物相似，但溶液作为灌肠剂的吸收效果优于栓剂。

③影响直肠吸收的因素：药物在直肠中的吸收过程非常复杂，其机制尚未完全澄清，未来需要进一步研究。影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素如下。

结肠内容物的生理因素：当粪便充满直肠时，栓剂中药物的吸收量少于无粪便时。在没有粪便的情况下，药物有更大的机会接触直肠和结肠的吸收表面。因此，如果预期得到理想的效果，可以在使用栓剂前进行灌肠排便。腹泻、肠梗死、组织脱水等其他情况会影响药物从直肠吸收的速度和程度。

pH和直肠液缓冲能力：直肠液基本中性，无缓冲能力。给药形式一般不受直肠环境的影响，但溶解药物可决定直肠的pH值。弱酸和弱碱比强酸、强碱和强电离药物更容易吸收。分子药物容易通过肠粘膜，而离子药物不容易通过。

据报道，直肠内脂溶性药物易于吸收药物的物理化学性质因素和溶解度。水溶性药物也可以通过微孔吸收。粒度：栓剂中存在未溶解状态的药物的粒度会影响释放、溶解和吸收。粒径越小，溶解越容易，吸收越快。解离度：药物的吸收与解离常数有关。未解离的分子越多。吸收愈快。PKa在4以上的弱酸性药物在酸性药物中能迅速吸收，PKa在3以下的吸收速度较慢。PKa低于8.5的弱碱性药物在碱性药物中吸收速度较快。PKa在9～12之间的吸收速度很慢。说明未解离药物容易通过肠粘膜，而离子药物不容易通过。如果水杨酸的吸收率随着pH值的增加而下降，则不吸收完全电离的药物，如季铵盐。药物从直肠的吸收符合一级速度过程，属于被动扩散转移机制。

基质对药物作用的影响：栓剂进入腔后，药物必须从基质中释放，然后分散或溶解在分泌物中，以吸收或疗效，药物从基质中释放快，局部浓度强；否则，效果持久而缓慢。但由于基质性质的不同，药物释放的速度也有所不同。医学教育。育网络收集和整理

当油基栓剂中含有的药物是水溶性的，分散在基质中时，药物可以迅速释放在分泌物中，局部或吸收也更快。如果油基质中含有的药物是脂溶性的，药物必须从油相转移到本质分泌物，这与油和水的分配系数有关。如果药物浓度低，油脂溶解度大，很难进入分泌物，药物的释放受到一定程度的阻碍，效果相对较慢。因此，应使用油/水分配系数适当小的药物，容易转移到分秘液中，通过脂膜。

水溶性基质中的药物主要通过其亲水性溶解在分泌物中释放。其药物溶于水溶性基质，由于油/水分配系数小，不易通过脂膜和小分子药物(4)～10A0)可以通过膜上的微孔。

表面活性剂的作用：实验证明，表面活性剂可以增加药物的亲水性，加速药物转移到分泌物中，从而有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，否则会在分泌物中形成胶团，降低其吸收率；因此，表面活性剂的剂量必须适当，以避免相反的效果。医学教育。网络收集和整理

3.栓剂中药物的剂量

对栓剂盼剂量没有明确规定，一般认为至少相当于口服剂量或口服剂量1．5～2倍；毒性和戏剧性药物不得超过口服剂量。但根据药物的物理化学性质（如物理状态、溶解度和分布系数）和基质的性质（如熔点、溶解度和表面活性），选择适当的直肠给药量和栓剂的大小、形状和基质。