奥卡西平口服悬浮液为白色至浅棕色或浅红色均匀的乳状悬浮液;有水果味。活性成分为奥卡西平。那么,奥卡西平口服悬浮液的用量是多少呢?
服用奥卡西平口服混悬液后,奥卡西平口服混悬液迅速且几乎完全降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。奥卡西平口服混悬液健康男性志愿者空腹服用奥卡西平膜片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L,达峰时间为4.5小时。奥卡西平口服混悬液的食物不会影响奥卡西平的吸收率和吸收率,所以奥卡西平口服混悬液可以空腹或与食物一起服用。
奥卡西平口服混悬液的表观分布容积为49升,约40%的MHD与血清蛋白结合,尤其是白蛋白。在有效治疗范围内,奥卡西平口服混悬液的结合并不取决于血浆药物的浓度。与奥卡西平口服混悬液和MHD不同α-1酸糖蛋白结合。在人体物质平衡研究中,奥卡西平口服混悬液原形仅占血清总放射活性的2%,MHD占70%,其他次要代谢物迅速消除。奥卡西平口服混悬液的用量为:
对于无肾功能损伤的患者,推荐的治疗剂量如下。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度,使本品治疗更加方便。
成人:单药治疗,本品治疗,初始剂量可为每天600mg(8-10mg//kg/天),分两次给药。为达到理想效果,调整剂量间隔不小于1周,每次增加剂量不超过600mg。每日剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数患者对每日900mg的剂量有效。单药治疗对照研究表明,以前未使用其它抗癫痫药物治疗的患者,每天有效剂量为1200mg。有些难治性癫痫患者用其他抗癫痫药物控制不好,而用本品单独治疗,每天2400毫克的剂量证明是有效的。
联合治疗,用本品治疗,初始剂量可为每天600mg(8-10mg//kg/天),分两次给药。为达到理想效果,调整剂量间隔不小于1周,每次增加剂量不超过600mg。每日剂量范围在600-2400毫克之间。联合用药对照研究表明,每日有效治疗剂量为600-2400mg。然而,由于中枢神经系统的不良反应,大多数患者无法忍受每天2400毫克的剂量,而不减少其他抗癫痫药物的数量。没有对每日剂量超过2400mg进行系统研究。对剂量高达4200mg/天的应用经验非常有限。
在单药治疗和联合治疗中,2岁以上儿童的初始剂量为8-10mg/kg/天,给药两次。根据临床需要,调整剂量间隔不得小于1周,每次增加剂量不得超过10mg/kg/天,为了达到理想的临床疗效,最大剂量可增加到60mg/kg/天。
在联合治疗和单药治疗中,当根据体重进行标准化时,清除率(L/hr/kg)随着年龄的增长,2-4岁以下儿童的奥卡西平给药剂量是单位体重剂量的两倍;4-12岁儿童的奥卡西平给药剂量应高于单位体重剂量%。
与年龄较大的儿童相比,2岁至4岁以下的儿童在标准化抗癫痫药物体重后具有酶诱导作用的表观清除率较高。与单一药物治疗或联合使用无酶诱导的抗癫痫药物治疗相比,在2至4岁以下儿童中,如果联合使用具有酶诱导作用的抗癫痫药物,奥卡西平的剂量应高于单位体重剂量60%。年龄较大的儿童(4岁及以上)在联合使用具有酶诱导作用的抗癫痫药物时,剂量仅略高于相应的单药治疗组。
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