奥卡西平片的药代动力学是什么呢？

发布时间：2023-09-23 11:33 相关企业：Novartis Farma S.p.A

奥卡西平片的主要成分是化学名称：10、11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺分子式：：C15H12N2O2分子量：252.3，那么奥卡西平片产生的药代动力学是什么呢？

奥卡西平片产生的药代动力学是：吸收：奥卡西平通过胃肠道快速吸收，服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速而几乎完全降解为10、11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物，MHD)。健康男志愿者空腹服用奥卡西平膜片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L，相应的达峰时间为5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收率和吸收率，所以奥卡西平可以空腹服用或与食物一起服用。

分布：MHD表面分布容积为49升，约40%的MHD与血清蛋白结合，尤其是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合并不依赖于血浆药物的浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。奥卡西平原形只占血清总放射活性的2%，MHD占70%，其他次要代谢物很快被消除。每天服用两次奥卡西平，MHD可在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。每天服用奥卡西平300-2400mg时，其MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。

新陈代谢：肝脏中的细胞酶可以快速将奥卡西平转化为MHD。该物质是曲莱的药理活性物质。MHD通过与葡萄糖醛酸的结合进一步代谢。其他一小部分

曲莱奥卡西平片生产厂家：Novartis Farma S.p.A 功能主治：本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。用法用量：用法本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品可从临床有效剂量开始用药，一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量；当使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时，在曲莱治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。药片上有刻痕，每一片可以分成两等份，以利于病人服药。用量对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。成人单药治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。（详见说明书）

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