药代动力学也被称为药物代谢动力学或药物动力学。它是一门研究动物中药物含量随时间变化的科学,也是一种药理学。主要研究药物处理的动态变化,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
那么,奥卡西平片的药代动力学呢?
奥卡西平片(曲莱)适用于成人和5岁以上儿童,治疗原发性强直阵挛性发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
奥卡西平片(曲莱)药代动力学:通过胃肠道快速吸收奥卡西平,服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速而几乎完全降解为10、11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物,MHD)。健康男志愿者空腹服用奥卡西平膜片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L,相应的达峰时间为5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收率和吸收率,所以奥卡西平可以空腹服用或与食物一起服用。MHD表面分布容积为49升,约40%的MHD与血清蛋白结合,尤其是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合并不依赖于血浆药物的浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。奥卡西平原形只占血清总放射活性的2%,MHD占70%,其他次要代谢物很快被消除。每天服用两次奥卡西平,MHD可在2-3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。每天服用奥卡西平300-2400mg时,其MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。代谢肝脏中的细胞酶可以快速将奥卡西平转化为MHD,这是曲莱的药理活性物质,MHD进一步代谢葡萄糖醛酸。另外小部分
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