沙格列汀片为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。本药品的主要成份为沙格列汀。那么,沙格列汀片用于心力衰竭患者是怎样呢?
沙格列汀片对健康志愿者和2型糖尿病患者中,本药物及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。本药物在2.5-400mg剂量间,及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。本药品对健康志愿者单次口服5mg后,及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng/h/mL和214ng/h/mL,本药品对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性均小于25%。
沙格列汀片5mg每日1次给药后,药物的中位达峰时间(Tmax)为2小时,本药物活性代谢物Tmax为4小时。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%,可与食物同时服用或分开服用。沙格列汀片及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此,各种疾病状态(如肾或肝功能不全)引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。
沙格列汀片用于心力衰竭患者:心功能分级(NYHA)为I-II的患者中的临床经验有限,对NYHA为III-IV的患者使用沙格列汀的情况没有临床经验。
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