来氟米特片为白色薄膜衣片,去除薄膜衣为白色。主要成分是来氟米特。化学名称:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异唑-4-甲酰胺。那么,氟米特片的用法是什么呢?
氟米特片适用于成人类风湿性关节炎,可改善病情。氟米特片口服生物利用(F)大约80%的吸收不受高脂肪饮食的影响。单次口服氟米特片50mg或100mg后24小时,氟米特片血浆A771726浓度分别为4g/ml或8.5g/ml。氟米特片主要分布在肝、肾、皮肤组织,脑组织分布较少;氟米特片血浆浓度低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积0.13L/kg。氟米特片在体内进一步代谢,从肾脏和胆汁中排出,半衰期约为10天。
氟米特片是一种具有抗增殖活性的异恶唑免疫抑制剂。氟米特片的作用机制主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响激活淋巴细胞的吡啶合成。氟米特片的体内外试验表明,该产品具有抗炎作用。氟米特片的体内活性主要是由其活性代谢物A771726(M1)产生的。来氟米特片口服吸收迅速,来氟米特片在胃肠粘膜和肝脏中迅速转化为活性代谢物A771726(M1),来氟米特片口服后6~A771726血药浓度在12小时内达到峰值。
,氟米特片剂量:由于氟米特(爱若华)半衰期较长,建议间隔24小时给药。参照国外临床试验资料,结合国外临床试验资料,快速达到稳态血药浓度Ⅰ在临床试验结果中,建议在开始治疗的前三天每天给予50毫克(5片)的负荷剂量,然后每天给予20毫克(2片)的维持剂量。非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素可在本药治疗期间继续使用。
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