巴柳氮钠胶囊怎么样,巴柳钠氮口服后吸收度低且有个体差异

巴柳钠氮到达结肠后，被肠道细菌产生的偶氮还原酶裂解，释放出5-氨基水杨酸的治疗活性部分和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸,吸收:在健康受试者中，原型巴柳钠氨的全身吸收很低且存在个体差异,而巴柳钠氮口服后吸收很少，达峰时间为1-2,巴柳钠氮血浆蛋白结合率≥99%。

巴柳钠氮到达结肠后，被肠道细菌产生的偶氮还原酶裂解，释放出5-氨基水杨酸的治疗活性部分和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。吸收:在健康受试者中，原型巴柳钠氨的全身吸收很低且存在个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。分布:人血浆蛋白结合率≥99%。代谢:血浆、尿液和粪便中检测到5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及其N-乙酰化代谢产物。消除:受试者在健康状态下一次或多次服用巴柳 N，口服剂量的25%以N-乙酰化代谢物的形式排出。在10名健康志愿者的研究中，单剂量巴柳氮为2.25g，其中65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰-β-氨基丙酸和N-乙酰化代谢物的形式排出。而巴柳钠氮口服后吸收很少，达峰时间为1-2。大多数受试者在服药4小时后无法在血液中检测到原药。巴柳硝酸钠在结肠细菌偶氮还原酶的作用下，大部分在结肠内裂解为活性代谢产物5-氨基水杨酸(5- ASA)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA)，血液中5-ASA和4-ABA的浓度也很低。巴柳钠氮血浆蛋白结合率≥99%。大约45%的5-ASA通过粪便排出，35%通过尿液排出。大约72%的4-ABA通过粪便排出，19%通过尿液排出。连续服药3天后未发现蓄积。

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