阿德福韦酯胶囊是一种硬胶囊,内容是白色或白色颗粒或粉末。阿德福韦酯胶囊的主要成分是阿德福韦酯。化学名称:9-[2-[2-[2(新戊酰氧)甲氧基]甲氧基]甲氧基]乙基腺嘌呤。那么,服用阿德福韦酯胶囊会头痛吗?
阿德福韦酯胶囊的血浆阿德福韦以二房室的形式消除,阿德福韦酯胶囊末端消除半衰期为7.48±1.65h。当浓度范围为0.1-25ug/ml时,阿德福韦酯胶囊与人体血浆或血清蛋白结合≤4%。阿德福韦酯胶囊静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服阿德福韦酯胶囊10mg稳态24h从尿液中回收阿德福韦45%。阿德福韦酯胶囊在体内代谢为阿德福韦。阿德福韦酯胶囊是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物。在细胞激酶的作用下,阿德福韦酯胶囊被磷酸化为活性代谢物,即阿德福韦二磷酸盐。
阿德福韦酯胶囊是阿德福韦活性成分的前药。口服阿德福韦酯胶囊后,阿德福韦酯胶囊迅速转化为阿德福韦。阿德福韦酯胶囊类似于健康志愿者和慢性乙肝患者服用的药代动力学。口服阿德福韦酯的生物利用率约为59%。阿德福韦酯胶囊口服慢性乙型肝炎患者10mg后达到血药峰浓度(Cmax)中位数为1.75小时(范围为0.58-4.00小时)。Cmax阿德福韦酯胶囊的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
在阿德福韦酯胶囊的国外临床研究中,常见的不良反应是虚弱、头痛、腹痛、恶心、肠胃胀气、腹泻和消化不良。肝区不适、肝功能异常、疲劳、血小板减少、头痛、红细胞减少、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等不良事件,其中与药物相关的不良事件有:血小板减少、右上腹部不适、肌酸激酶升高、肝功能异常。
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